Síntesis de Análogos Heteroaromáticos de Chalconas y su Evaluación Antibiótica In Vitro.

Abstract

Los derivados y análogos de chalcona están constituidos por dos anillos aromáticos y un sistema α,β-insaturado (enona). A estos compuestos, se les han atribuido diversas propiedades biológicas tales como antibacterianas, antifúngicas, antiinflamatorias, etc. En esta investigación, se sintetizaron seis compuesto de tipo chalcona, los cuales fueron obtenidas por condensación de Claisen-Schmidt, evaluando la efectividad de las metodologías mediante los criterios de la ecoescala. Los compuestos sintetizados fueron caracterizados por diversas técnicas espectroscópicas donde se logró elucidar las estructuras correspondientes. La propiedad antibacteriana se evaluó a diez concentraciones (2-300 g/ sensidisco) en ensayos in vitro por el método de Kirby Bauer frente a Staphylococcus aureus (S.aureus) aislada clínicamente, usando ampicilina (10 g/sensidisco), amoxicilina/ácido clavulánico (31/2.215 g/sensidisco), clindamicina (2 g/sensidisco), gentamicina (10 g/sensidisco) y tetraciclina (30 g/sensidisco) como fármacos de referencias. La efectividad inhibitoria de los compuestos se determinó por la presencia y el tamaño del diámetro de inhibición. Los compuestos 1-5 mostraron un efecto inhibitorio (7-14 mm) del crecimiento frente a S.aureus, una cepa que resultó ser resistente a los fármacos del grupo β lactámicos y sensible al resto de los fármacos evaluados. El compuesto 6 no presentó un efecto contra S.aureus. Los resultados obtenidos son de gran interés en la búsqueda de alternativas farmacológicas para el manejo de microorganismos resistentes