Extracción y caracterización de metabolitos secundarios con actividad ansiolítica, presentes en Haematoxylum campechianum (Fabaceae)

Abstract

Se describe el aislamiento e identificación de seis compuestos bioactivos contenidos en las fracciones metanólica y acuosa de Haematoxylum campechianum, dos chalconas conocidas: sappanchalcona 1, 3-desoxisappanchalcona 2; tres homoisoflavonoides conocidos: hematoxilol 3, 4-O-metilhematoxilol 4 y hematoxina 5 y un compuesto nuevo, el 4- hidroxihematoxil 6. Se reportan los datos de RMN, en una y dos dimensiones para los seis compuestos aislados. El extracto metanólico y acuoso, las fracciones y compuestos aislados se sometieron a pruebas biológicas in vitro, en íleon aislado de cobayo, estimulado por acción eléctrica; así como a pruebas in vivo de ansiedad en laberinto elevado (LEC) y campo abierto (CA). En la prueba de actividad espasmolítica se determinó que tanto el extracto metanólico como el acuoso tienen actividad relajante del músculo liso, y para una concentración de 400 μg/ml alcanzaron porcentajes de relajación de 85.04±2.4 y 78.34±0.5, respectivamente. En el caso de las fracciones obtenidas a partir del extracto acuoso se observó que, tienen mayor potencia relajante (entre el 70 y 90%) que las fracciones obtenidas del extracto metanólico (entre 24 y 60%), y resultan ser similares al porcentaje de relajación máximo de la papaverina que se usó como control positivo 76.63±5.14. Se encontró que el compuesto 1, tiene el porcentaje de actividad espasmolítica más bajo de 47.76 ± 9.8, a una concentración de 100 μg/ml. En las pruebas de ansiedad en LEC se observó que los extractos metanólico y acuoso, incrementaron el tiempo que los sujetos de prueba pasaron en los brazos abiertos. A una dosis de 200 mg/Kg se obtuvo un porcentaje de tiempo máximo en brazos abiertos de 76.32±6.35 y 66.68±20.64 segundos, para el extracto metanólico y acuoso respectivamente, mientras que para la sappanchalcona 1 el porcentaje de tiempo fue de 60.07±14.28 segundos, a una dosis de 10 mg/Kg, similares al porcentaje de tiempo en brazos abiertos cuando se aplicó una dosis de 1 mg/mL de diazepam que se usó como control positivo (74.06±23.42 segundos). En campo abierto se observó que los extractos metanólico y acuoso, así como la sappanchalcona 1, ejercen efecto sedante al disminuir la actividad motora espontánea de los animales. Estos datos indican que Haematoxylum campechianum tiene una composición química con efecto